目的:探索通过PET/CT显像将中药有效成分在体内的代谢过程变成可视的图像,并通过图像对其进行定量分析的可行性。方法:以延胡索的有效成分左旋千金藤啶碱(L-SPD)作为研究对象。使用正电子核素11碳(11C)标记L-SPD,在热室内化学合成11C-L-SPD。SD大鼠戊巴比妥钠麻醉后固定于木板上,尾iv 37 MBq 11C-L-SPD。分别于注射后5、15、30、45、60、90min行PET/CT显像。使用工作站获得脑、心脏、肺脏、肝脏、肾脏、肠腔、膀胱的放射性容积分布比值(distribution volume ratios,DVR)。结果:PET/CT显像显示在5min时11C-L-SPD在肝脏、肾脏分布最多,心脏、肺、脑可见放射性分布。肝、肾是11C-L-SPD的主要代谢及排泄器官,肝、肾、肠腔、膀胱在5min DVR分别为(1.37±0.42)%、(1.10±0.19)%、(0.89±0.18)%、(0.97±0.11)%,90min分别为(0.65±0.11)%、(0.54±0.05)%、(5.49±1.44)%、(9.86±1.88)%。结论:PET/CT显像可以直观、动态地观察L-SPD在活体内的分布及代谢特点,有望用于其他中药有效成分的活体显像研究。