目的:建立测定人血浆中β-榄香烯浓度的方法,并用于药动学研究。方法:血浆样品经液-液萃取后,以萘为内标,采用气质联用法测定。色谱柱为Rxi-5ms毛细管柱,柱温为150℃,载气为氦气,流速为1.0mL/min,分流比为0.5:1,程序升温,进样量为1μL;采用电子轰击离子源,以单离子监测方式进行正离子扫描,选择监测的离子为m/z93(β-榄香烯)和m/z128(内标)。选择8例肿瘤患者,单次给予榄香烯注射液10mg/kg后,采用该法测定给药前后β-榄香烯的血药浓度,采用WinNonlin6.0软件计算其药动学参数。结果:β-榄香烯血药浓度在0.1638－40μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9998,n=5),定量下限为0.1638μg/mL;日内、日间RSD<10%;平均加样回收率为92.82%－97.75%,平均提取回收率为91.30%－93.31%。8例恶性肿瘤患者单次静脉滴注榄香烯注射液10mg/kg后,其平均药.时曲线符合权重系数为1/c^2的二室模型,cmax为(1.47±0.59)μg/mL,tmax为(2.43±0.78)h,AUC0-12h为(3.52±0.69)μg·h/mL,分布相芈衰期为(0.36±0.04)5,消除相半衰期为(1.43±0.80)5,消除速率常数为(0.39±0.06)L^-1,转运速率常数(K12、K21)分别为(3.21±0.72)和(1.43±0.21)L^-1。结论:该方法样品前处理简单,且准确度高、专属性强,适用于β-榄香烯血药浓度的测定及人体药动学的研究。β-榄香烯在人体内吸收快、消除快。
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