[1]复旦大学附属中山医院,上海 200032
[2]中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部,上海201800
G-蛋白偶联受体(TGR5)是一类位于细胞膜上的胆汁酸受体,与体内的糖代谢、能量代谢和胰高血糖素样多肽1的分泌密切相关.相对于正常组织,TGR5在多种肿瘤组织中过量表达,并与患者的预后相关,是肿瘤诊断、治疗和预后评估的一个潜在靶点.因此,利用点击化学的方法简单高效的制备了一种靶向TGR5的18-F-PET探针[18FF] FEA-LCA.该探针具有较高的放射化学产率(66%-74%)、比活度(大于300 PBq/mol)和放射化学纯度(大于99%).[18F]FEA-LCA具有其母体化合物LCA相似的亲脂性,并具有良好的体外稳定性.本工作为进一步研究[18F] FEA-LCA作为TGR5过量表达的肿瘤的PET探针奠定了良好的基础.