锦鸡儿(Caragana sinica)系豆科锦鸡儿属植物,在我国大多数省区均有分布。锦鸡儿的根又名金雀根,为传统中药,具有清肺益脾、活血通脉等功效。民间治疗月经不调,跌打损伤等疾病。化学实验表明金雀根乙醇浸膏的乙酸乙酯部位富含二苯乙烯类化合物(stilbenoids),药理实验表明该类化合物有类雌性激素作用,并具有刺激成骨细胞增殖、促进骨骼生长、调节骨代谢、预防骨质疏松的功效。本课题组长期致力于该植物的药用开发工作,并在以往工作的基础上,以金雀根为原料,研制治疗原发性骨质疏松的中药新药卡拉酚(caraphenols)胶囊。初步临床实验表明该药具有良好的治疗效果。 为了开辟新资源,寻找新的活性物质,我们在生物活性实验的指导下,对锦鸡儿植物地上部分乙醇浸膏的乙酸乙酯部位进行了系统的化学研究。从中分离得到二十二个化合物,根据化合物的理化性质和波谱分析鉴定了十九个化合物,其中包括二苯乙烯类化合物十五个。它们分别是:carasiphenolA(1), carasiphenol B(2), carasiphenol C (3), carasiphenol D (4), carasinaurone (5), pallidol (6), (-)-ε-viniferin (7), caraphenol A (8), (-)-ampelopsin F (9), (+)-α-viniferin (10), miyabenolC (11), kobophenol A (12), carasinol A (13), carasinol B (14), caraphenol B (15),resveratrol (16), quercetin (17), acacetin (18) and 3, 5-dihydroxybenzolic acid (19)。其中化合物 1～5,为新化合物,首次得到二聚体 pallidol 的 X-衍射晶体数据,化合物 7 为首次从该属中得到。实验结果表明锦鸡儿的地上部分同样富含二苯乙烯类化合物,有可能成为新的药用部位。活性试验表明化合物 Carasiphenol D 具有较强的抗稻瘟霉菌有丝分裂的活性。 质量控制是中药研制工作的重点。在药理和药化的工作基础上,我们对卡拉酚和锦鸡儿植物的质量标准进行研究,建立卡拉酚和金雀根的 HPLC 指纹图谱。该指纹图谱的各项指标,符合相关规定,较全面的反映了该药及原料金雀根的内在质量。在此基础上,应用指纹图谱对该药以及锦鸡儿植物进行了研究。分析了不同产地金雀根中有效成分的含量,初步掌握锦鸡儿植物地上部分中二苯乙烯化合物在不同季节的变化规律,为新药卡拉酚下一步的研究工作奠定基础。
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