目的：以pH 敏感材料甲基丙烯酸(MAA)和异丙基丙烯酰胺(NIPAM)修饰介孔硅(MSN)作为阿霉素(Doxorubicin, DOX)的载体制备了P-MSN-DOX，研究其 pH 敏感特性与体内药动学，组织分布和药效学。<br> 方法：用激光动态光散射粒度仪检测P-MSN-DOX 的粒度分布,透射电镜和扫描电镜观察粒子形态。进行了体外释放和H-460 细胞器共定位研究考察其pH 敏感与释药的关系。采用MTT 法进行细胞毒性评价，进行了药动学和S-180 荷瘤小鼠组织分布考察结合抗肿瘤实验评价抑瘤效果和安全性。<br> 结果：P-MSN-DOX 的粒径在190 nm 左右。透射电镜显示粒子呈圆整的球形。P-MSN-DOX 的体外释放具有pH 和时间依赖性，并可以在溶酶体中快速释放出药物。药动学结果表明，P-MSN-DOX 延长了药物在血液循环时间；P-MSN-DOX 改变了药物在体内的分布行为，药物在肺部和血浆的蓄积明显增加，约为DOX 组的2 倍和3 倍；在心脏和肾脏的蓄积分别是DOX 组的17.5 ％和24.7 %。药效学研究结果表明，P-MSN-DOX 的抑瘤率略高于DOX 溶液组，分别为64.4 %和54.8 %，但体重没有明显降低，心脏的H&E 染色切片未见异常，所测血液生化指标均在正常的范围。<br> 结论：pH 敏感介孔硅盐酸阿霉素纳米粒具有控制药物释放的作用，降低了DOX 的心脏毒性，增加了药物的治疗指数。P-MSN 作为肿瘤化学治疗的药物传递系统具有良好的应用前景。
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