[1]复旦大学药学院药剂学教研室,上海 200032
目的:探讨聚乙二醇相对分子质量对载羟喜树碱(HCPT)的聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯纳米囊泡(PEG-PHDCA)在S180肉瘤小鼠体内的肿瘤靶向性及抗肿瘤作用的影响。方法:选用司盘60和PEG-PHDCA为载体材料,制备HCPT的PEG-PHDCA隐形纳米囊泡,进行S180肉瘤小鼠瘤内药动学试验和抑瘤试验。结果:PEG相对分子质量为2000、5000、10000的PEG-PHDCA纳米囊泡在S180肉瘤小鼠肿瘤中^125I-HCPT的AUC分别为HCPT的9.21、13.82、9.48倍;对S180肉瘤小鼠抑瘤率分别为88%、97.1%、80.8%,普通纳米粒PHDCA组抑瘤率为41.8,而原药组抑瘤率仅为17.3%。结论:PEG修饰纳米囊泡明显优于原药和未经PEG修饰纳米囊泡,PEG相对分子质量为5000,粒径为80nm左右时,载HCPT的隐形纳米囊泡具有最佳肿瘤靶向作用。
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